Back

ตำแหน่งออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทและกล้ามเนื้อ

กลุ่ม1 สารยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส (AChE)

ยับยั้ง AChE ทำให้เกิดภาวะตื่นตัวมากเกินไป AChE เป็นเอนไซม์ที่ยุติการทำงานของสารสื่อประสาทกระตุ้นอะเซทิลโคลีนที่ไซแนปส์ของเส้นประสาท มี 2กลุ่มย่อย คือ 

        [1A] คาร์บาเมต(Carbamates) เช่น คาบาริล, ฟิโนบูคาร์บ

        [1B] ออกาโนฟอสเฟต(Organophosphates) เช่น คลอไพริฟอส, ไดเมโทเอต, โอเมโทเอต, เฟนโทเอต, อีไทออน, มาลาไทออน, พิริมิฟอส-เมทิล, โพรฟีโนฟอส

กลุ่ม2 สารยับยั้งช่องคลอไรด์ที่ควบคุมโดย GABA 

ปิดกั้นช่องคลอไรด์ที่ถูกกระตุ้นโดย GABA จะทำให้เกิดภาวะตื่นตัวมากเกินไปและอาการชัก GABA เป็นสารสื่อประสาทชนิดยับยั้งหลักในแมลง มี 2กลุ่มย่อย คือ

[2A] ไซโคลไดอีนออร์กาโนคลอรีน (Cyclodiene Organochlorines)

[2B] ฟีนิลไพราโซล(Phenylpyrazoles) เช่น ฟิโพรนิล

กลุ่ม3 ตัวปรับช่องโซเดียม 

เปิดช่องโซเดียมอย่างต่อเนื่องจะทำให้เกิดภาวะถูกกระตุ้นมากเกินไป และในบางกรณีอาจทำให้เส้นประสาทถูกปิดกั้น ช่องโซเดียมมีส่วนเกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณไฟฟ้าไปตามแกนประสาท มี2กลุ่มย่อย

 [3A] ไพรีทรอย, ไพรีทริน (Pyrethroids, Prethrins) เช่น ไบเฟนทริน, แลมบ์ดา-ไซฮาโลทริน, ไซเพอร์เมทริน, เดลทราเมทริน, เพอร์เมทริน

[3B] ดีดีที เมทอกซีคลอร์ (DDT Methoxychlor)

กลุ่ม4 ตัวปรับแต่งการแข่งขันของตัวรับอะเซทิลโคลีนนิโคตินิก (nAChR) 

จับกับตำแหน่งอะเซทิลโคลีนบนตัวรับ nAChR ทำให้เกิดอาการต่างๆ ตั้งแต่ภาวะตื่นตัวมากเกินไป ไปจนถึงอาการเซื่องซึมและอัมพาต อะเซทิลโคลีนเป็นสารสื่อประสาทกระตุ้นหลักในระบบประสาทส่วนกลางของแมลง มี6กลุ่มย่อย

[4A] นีโอนิโคตินอยด์(Neonicotinoid) เช่น อะเซตามิพริด, ไดโนทีฟูแรน, อิมิดาคลอพริด, ไทอาคลอพริด, ไทอะมีทอกแซม
        [4B] นิโคติน(์Ncotine)

[4C] ซัลฟอกซิมีน(Sulfoxaflor)

[4D] บิวทีโนไลด์(Butenolides)

[4E] เมโซไอออนิกส์(Mesoionics)

[4F] ไพริดิลิดีน(Pyridylidenes)

กลุ่ม5 ตัวปรับอัลโลสเตอริกของตัวรับนิโคตินิกอะเซทิลโคลีน (nAChR) - ไซต์ 1

อะเซทิลโคลีนกระตุ้นตัวรับ nAChR แบบอัลโลสเตอริก ทำให้ระบบประสาทตื่นตัวมากเกินไป อะเซทิลโคลีนเป็นสารสื่อประสาทกระตุ้นหลักในระบบประสาทส่วนกลางของแมลง 

        [5] สปิโนซินส์(Spinosyns) 

กลุ่ม6 ตัวปรับอัลโลสเตอริกของช่องคลอไรด์ที่ควบคุมด้วยกลูตาเมต (GluCl)

กระตุ้นช่องคลอไรด์ที่ควบคุมด้วยกลูตาเมต (GluCls) แบบอัลโลสเตอริก ทำให้เกิดอัมพาต กลูตาเมตเป็นสารสื่อประสาทชนิดยับยั้งที่สำคัญในแมลง

[6] อะเวอร์เมคติน, มิลเบไมซิน (Avermectin, Milbemycins) เช่น อะบาเมกติน, อีมาเมกติน เบนโซเอต

กลุ่ม9 ตัวปรับช่องสัญญาณ TRPV ของออร์แกนคอร์ดอโทนัล

สารนี้จับกับและรบกวนการทำงานของช่องสัญญาณ Nan-Iav TRPV (Transient Receptor Potential Vanilloid) ในอวัยวะรับแรงดึงของเส้นประสาทรับความรู้สึก ซึ่งมีความสำคัญต่อประสาทสัมผัสการได้ยิน แรงโน้มถ่วง การทรงตัว การเร่งความเร็ว การรับรู้ตำแหน่งของร่างกาย และการเคลื่อนไหว ส่งผลให้การกินอาหารและพฤติกรรมอื่นๆ ในแมลงเป้าหมายหยุดชะงัก มี 2 กลุ่มย่อย

[9B] อนุพันธ์ไพริดีนอะโซเมทิน(Pyridine azomethine derivatves) เช่น ไพมีโทซีน, ไพริฟลูควินาซอน 

[9D] ไพโรพีนส์(Pyropenes) เช่น อะฟิโดไพโรเพน

กลุ่ม14 สารยับยั้งช่องตัวรับนิโคตินิกอะเซทิลโคลีน (nAChR)

การปิดกั้นช่องไอออน nAChR ส่งผลให้ระบบประสาทถูกปิดกั้นและเป็นอัมพาต อะเซทิลโคลีนเป็นสารสื่อประสาทกระตุ้นหลักในระบบประสาทส่วนกลางของแมลง

[14] อนุพันธ์ของเนเรสทอกซิน (Nereistoxin analogues) เช่น คาร์แทป ไฮโดรคลอไรด์

กลุ่ม19 สารกระตุ้นตัวรับออกโทพามีน

กระตุ้นตัวรับออกโทพามีน ทำให้เกิดภาวะตื่นตัวมากเกินไป ออกโทพามีนเป็นสารที่เทียบเท่ากับอะดรีนาลินในแมลง ซึ่งเป็นฮอร์โมนประสาทที่ควบคุมปฏิกิริยาต่อสู้หรือหนีเอาตัวรอด

[19] อะมิทราซ (Amitraz)

กลุ่ม22 สารกระตุ้นตัวรับออกโทพามีน

การปิดกั้นช่องโซเดียมจะทำให้ระบบประสาทหยุดทำงานและเป็นอัมพาต ช่องโซเดียมมีส่วนเกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณไฟฟ้าไปตามแกนประสาท มี2กลุ่มย่อย

[22A] ออกซาไดอะซีน(Oxadiazines) เช่น อินดอกซาคาร์บ

[22B] เซมิคาร์บาโซน(Semicarbazones) เช่น เมตาฟลูมิโซน

กลุ่ม28 สารปรับแต่งตัวรับไรยาโนดีน

กระตุ้นตัวรับไรยาโนดีนในกล้ามเนื้อ ส่งผลให้เกิดการหดตัวและอัมพาต ตัวรับไรยาโนดีนทำหน้าที่ควบคุมการปล่อยแคลเซียมจากแหล่งเก็บภายในเซลล์เข้าสู่ไซโตพลาสซึม

[28] ไดอะไมด์(Diamides) เช่น คลอแรนทรานิลโพรล, ไซแอนทรานิลิโพรล, ฟลูเบนไดอะไมด์

กลุ่ม29 สารยับยั้งนิโคตินามิเดสของออร์แกนคอร์ดอโทนัล

ขัดขวางการทำงานของอวัยวะรับแรงดึงโครโดโทนัล ซึ่งมีความสำคัญต่อประสาทสัมผัสการได้ยิน แรงโน้มถ่วง การทรงตัว การเร่งความเร็ว การรับรู้ตำแหน่งของร่างกาย และการรับรู้การเคลื่อนไหว ซึ่งจะรบกวนการกินอาหารและพฤติกรรมอื่นๆ ในแมลงเป้าหมาย ในทางตรงกันข้ามกับสารฆ่าแมลงกลุ่มที่ 9 สารฆ่าแมลงกลุ่มที่ 29 ไม่จับกับคอมเพล็กซ์ช่องสัญญาณ Nan-lav TRPV

        [29] ฟลอนิคามิด(Flonicamid) 

กลุ่ม30 ตัวปรับอัลโลสเตอริกของช่องคลอไรด์ที่ควบคุมโดย GABA

ยับยั้งช่องคลอไรด์ที่ถูกกระตุ้นด้วย GABA แบบอัลโลสเตอริก ทำให้เกิดภาวะตื่นตัวมากเกินไปและชัก GABA เป็นสารสื่อประสาทชนิดยับยั้งหลักในแมลง

[30] เมตาไดอะไมด์, ไอโซซาโซลีน(Meta-diamides, Isoxazolines) เช่น โบรฟลานิไลด์, ไซโปรฟลานิไลด์, ไอโซไซโคลซีแรม

กลุ่ม32 ตัวปรับอัลโลสเตอริกของตัวรับนิโคตินิกอะเซทิลโคลีน (nAChR) - ตำแหน่งที่ 2

อะเซทิลโคลีนกระตุ้นตัวรับ nAChR แบบอัลโลสเตอริก (ที่ตำแหน่งต่างจากกลุ่ม 5 - ตำแหน่ง I) ทำให้ระบบประสาทตื่นตัวมากเกินไป อะเซทิลโคลีนเป็นสารสื่อประสาทกระตุ้นหลักในระบบประสาทส่วนกลางของแมลง

[32]เปปไทด์ GS-โอเมก้า/แคปปา HXTX-Hv1a(GS-omega/kappa HXTX-Hv1a peptide)

กลุ่ม33 ตัวปรับช่องโพแทสเซียมที่กระตุ้นด้วยแคลเซียม (KCa2) 

การควบคุม KCa2 ในเชิงลบทำให้เกิดภาวะตื่นตัวมากเกินไปและอาการชัก ช่อง KCa2 จะถูกกระตุ้นโดยการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของแคลเซียมภายในเซลล์ และมีส่วนเกี่ยวข้องในการควบคุมศักย์ไฟฟ้าของเซลล์ประสาท

[33] อะซิโนนาพีร์(Acynonapyr)

กลุ่ม36 ตัวปรับการทำงานของอวัยวะคอร์ดอโทนัล – ตำแหน่งเป้าหมายที่ไม่ระบุ

สารฆ่าแมลงกลุ่ม 36 ขัดขวางการทำงานของอวัยวะรับแรงยืดของคอร์ดโทแนล ซึ่งมีความสำคัญต่อประสาทสัมผัสการได้ยิน แรงโน้มถ่วง การทรงตัว การเร่งความเร็ว การรับรู้ตำแหน่งของร่างกาย และการรับรู้การเคลื่อนไหว ส่งผลให้การกินอาหารและพฤติกรรมอื่นๆ ของแมลงเป้าหมายถูกรบกวน สารฆ่าแมลงกลุ่ม 36 ออกฤทธิ์ในตำแหน่งที่แตกต่างจากสารฆ่าแมลงกลุ่ม 9 และกลุ่ม 29 และไม่ส่งผลกระทบต่อช่อง TRPV หรือเอนไซม์นิโคตินามิเดส

[36] ไพริดาซีน ไพราโซลคาร์บอกซาไมด์(Pyridazine pyrazolecarboxamides) เช่น ไดโพรพิริดาซ

กลุ่ม37 ตัวยับยั้ง Vesicular acetylcholine Transporter (VAChT)

จับกับ VAChT ทำให้เกิดการปิดกั้นการส่งสัญญาณประสาทโคลินเนอร์จิก ส่งผลให้ระบบประสาทหยุดทำงานและเป็นอัมพาต VAChT มีส่วนเกี่ยวข้องในการบรรจุอะเซทิลโคลีนเข้าไปในถุงเก็บสารสื่อประสาท

[37] ออกซาโซซัลฟิล(Oxazosulfyl)

แหล่งข้อมูลที่ใช้อ้างอิง

    

- IRAC mode of action classification online